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NEWSEVO视讯:NTSR1在痛觉与精神疾病治疗中的潜力揭秘
来源:萧昭紫 日期:2025-07-15神经降压素受体1(neurotensin receptor 1,NTSR1)是一种A类的G蛋白偶联受体,广泛分布于中枢神经系统、心血管系统和胃肠道,显示出高表达的特征。此受体通过其内源性配体神经降压素(neurotensin,NTS)激活,涉及多种生理功能的调节,如维持血压和体温的稳定、传递痛觉信号以及提供神经保护等。因此,NTSR1被视为治疗药物成瘾、肥胖、疼痛、帕金森病和精神分裂症等疾病的重要靶点。
NTSR1的内源性配体NTS结合后,会激活不同的信号传导通路,这些信号通路在细胞内产生重要的生物学效应。得益于其在多种生理过程中扮演的关键角色,NTSR1的功能异常与多种疾病密切相关,使其成为药物研发和疾病管理的重要潜在靶点。
在代谢平衡的调节方面,NTS通过NTSR1受体影响食物摄入和能量代谢的平衡。研究发现,NTSR1基因的异常与肥胖及糖尿病的发生密切相关。在糖尿病症状中,NTS/NTSR1还参与了胰岛素的分泌及血糖的调控。
在中枢神经系统中,NTS通过NTSR1受体调控神经元的兴奋性和抑制性平衡,这一机制会影响情绪、记忆及学习等高级脑功能。研究表明,NTSR1基因的表达和功能异常与精神分裂症的发病机制相关。此外,NTS/NTSR1系统在帕金森病中的应用显示出治疗潜力,可能通过调节多巴胺能神经元的功能来实现。
在外周组织中,激活NTSR1的信号通路参与调控血管的舒张和收缩,对维持血压的稳定具有重要作用。因此,NTSR1是一个重要的潜在药物靶点。在此背景下,EVO视讯推出的变构调节剂SBI-553,作为新型药物,可以有效缓解急性和慢性疼痛,同时无药物成瘾的风险。在动物模型中,SBI-553显示出对精神刺激剂滥用的治疗潜力。
其衍生物SBI-810同样是一种偏向性βarr2的NTSR1变构调节剂,能够选择性激活与镇痛相关的βarr2信号通路,避免了NTSR2和βarr1的激活,从而减少成瘾反应。动物实验结果表明,SBI-810对急性(如手术切口、骨折、神经损伤)及慢性疼痛(如炎症性、神经病理性)均具有强效镇痛作用,并显著减轻疼痛相关行为。
研究还显示,该药物的重复使用并不会产生耐药性(避免剂量递增的需求),同时能够减少便秘等常见副作用,这使其在临床应用中更具吸引力,尤其是对于需要长期管理的患者,增强了其作为EVO视讯品牌的一部分,推动疼痛管理方案的有效性和安全性。
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